葎草(humulus scandens)在传统中药中多以全草入药,但现代研究发现其不同部位(叶、茎、根、花等)的有效成分组成及含量存在差异,相应的药理作用也略有侧重。以下结合现有研究,分部位介绍其主要有效成分、含量特点及现代药理作用:
一、叶部(主要入药部位之一)
主要有效成分
- 黄酮类:含量最高,是叶部的核心活性成分,包括槲皮素、山奈酚、木犀草素、芹菜素及其苷类(如槲皮素-3-o-葡萄糖苷)。
- 酚酸类:绿原酸、咖啡酸、对香豆酸等,以绿原酸含量较高。
- 挥发油:含a-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯等萜烯类成分,以及少量醛类、酮类。
- 此外,还含少量三萜皂苷(如齐墩果酸型皂苷)、氨基酸及微量元素(铁、锌等)。
成分含量特点
- 黄酮类成分在叶中含量显着高于茎和根,其中槲皮素含量可达0.1%~0.5%(干重),山奈酚约0.05%~0.2%;
- 绿原酸在叶中的含量约0.3%~0.8%(干重),随生长季节变化,花期叶中含量最高;
- 挥发油含量较低,约0.05%~0.1%(鲜重),主要集中在叶片的腺毛中。
现代药理作用
- 抗菌抗病毒:叶提取物(尤其黄酮类和挥发油)对金黄色葡萄球菌、链球菌、白色念珠菌及流感病毒(h1N1)的抑制作用最强,是全草中抗菌活性的主要贡献部位;
- 抗炎与抗氧化:高含量的黄酮和酚酸可通过清除自由基(dpph、AbtS)、抑制炎症因子(tNF-a、IL-6)释放,显着缓解皮肤炎症、呼吸道黏膜炎症(如咽炎、扁桃体炎);
- 止痒与皮肤保护:外用时,叶部提取物可抑制组胺释放,缓解湿疹、皮炎引起的瘙痒,常用于外用洗剂。
二、茎部
主要有效成分
- 萜类化合物:以三萜皂苷(如β-谷甾醇、豆甾醇)为主,含量高于叶和根;
- 黄酮类:与叶部成分相似,但总量较低(约为叶部的1\/3~1\/2),以槲皮素苷为主;
- 纤维素及多糖:含量较高,多糖具有一定免疫调节活性;
- 少量酚酸类(绿原酸含量约0.1%~0.3%,低于叶部)。
成分含量特点
- 三萜皂苷含量约0.2%~0.6%(干重),茎秆木质化程度越高(老茎),皂苷含量略高;
- 黄酮类总量较低,且以结合态苷类为主(游离态较少),生物利用度略低于叶部。
现代药理作用
- 抗炎与免疫调节:三萜皂苷可抑制环氧合酶(cox-2)活性,减少前列腺素生成,对关节炎症(如风湿性关节炎)有一定缓解作用;
- 利尿辅助作用:茎部水煎液中的多糖成分可协同促进尿液排泄,辅助增强全草的利尿功效;
- 膳食纤维相关作用:茎部多糖在体外实验中可促进肠道益生菌增殖,潜在调节肠道微生态(研究较少)。
三、根部
主要有效成分
- 生物碱类:是根部特有的成分,如葎草碱(humulone)、异葎草酮(isohumulone)等(含量较低,约0.01%~0.05%干重);
- 黄酮类:含量最低(约为叶部的1\/5),以山奈酚为主;
- 甾醇类:β-谷甾醇含量与茎部接近,约0.1%~0.3%;
- 此外,含较多鞣质(鞣酸类),约0.5%~1.0%。
成分含量特点
- 生物碱为根部标志性成分,在叶和茎中几乎检测不到;
- 鞣质含量显着高于地上部分,是根部收敛作用的主要物质基础。
现代药理作用
- 抑菌与收敛:根部的生物碱对肠道致病菌(如痢疾杆菌、大肠杆菌)有一定抑制作用,鞣质可收敛肠道黏膜,缓解腹泻(传统用于治疗痢疾);
- 抗炎与镇痛:根部提取物(生物碱+甾醇)在动物模型中可降低疼痛阈值,缓解慢性炎症疼痛(作用弱于叶部);
- 潜在抗肿瘤:体外实验显示,根部生物碱对肝癌细胞(hepG2)有微弱的增殖抑制作用(机制未明,需进一步研究)。
四、花部(较少单独入药)
主要有效成分
- 挥发油:含量高于叶和茎,约0.1%~0.2%(鲜重),主要成分为香茅醇、香叶醇等萜烯醇类,以及少量黄酮苷;
- 黄酮类:以木犀草素-7-o-葡萄糖苷为主,含量约0.08%~0.15%(干重)。
现代药理作用
- 抗病毒:花部挥发油对疱疹病毒(hSV-1)的抑制活性较强,可能与萜烯醇类破坏病毒包膜有关;
- 镇静与驱蚊:挥发油中的香茅醇等成分在体外有一定镇静作用,且对蚊虫有驱避活性(日化领域研究较多)。
总结
1. 核心入药部位:葎草以全草入药,因叶部(黄酮、酚酸)、茎部(萜类)、根部(生物碱)的成分协同作用,共同发挥“清热解毒、利尿通淋”功效;
2. 成分含量差异:叶中黄酮类、酚酸类含量最高,是抗菌、抗炎的主要部位;茎部萜类丰富,辅助抗炎利尿;根部生物碱和鞣质为其治痢的关键;
3. 药理作用关联:各部位的药理作用与其优势成分直接相关——黄酮类主导抗菌、抗炎、抗氧化;萜类辅助抗炎、利尿;生物碱参与抑菌、止泻;挥发油(叶、花)侧重抗病毒、驱蚊。
目前研究仍存在局限性(如不同产地、采收期对成分含量的影响尚未完全明确),未来需进一步细化各部位成分的分离纯化及靶点研究,以更精准地指导临床用药和资源开发。